펩타이드의 척추 변형은 여러 가지 중요한 이유로 약물 개발에서 종종 고려됩니다.

1안정성 강화:펩타이드는 인체에서 단백질酶에 의해 효소 분해에 민감하므로 치료 효과를 제한 할 수 있습니다. 척추 변형은 펩타이드 안정성을 증가시킬 수 있습니다.장기간 체내에서 활동할 수 있도록 합니다..

2생물 가용성 향상:척추 변형은 세포막이나 혈액-뇌 장벽과 같은 생물학적 장벽을 통과하는 펩타이드의 능력을 향상시킬 수 있습니다.이 향상 된 생체 사용 가능성은 펩타이드 기반 의약품을 더 효과적 으로 만들 수 있습니다..

3감소 면역성:변형되지 않은 펩타이드는 신체에서 면역 반응을 유발하여 빠른 클리어런과 잠재적 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다. 척추 변형은 펩타이드의 면역성을 감소시킬 수 있습니다.치료용으로 더 적합하게 만드는 것.

4최적화된 약학 운동학:변형은 펩타이드 분포, 대사 및 체내 배출을 변화시킬 수 있으며, 더 긴 반감기 및 더 예측 가능한 약물 농도를 포함한 향상된 약학 운동학으로 이어질 수 있습니다.

5목표물 결합 친밀성:일부 척추 변형은 표적 단백질 또는 수용체에 대한 펩타이드 결합 친밀도를 향상시켜 치료 효과를 향상시킬 수 있습니다.

6형식 조절:변형은 펩타이드를 특정 형식에 고정시키는 데 도움이 될 수 있으며 이는 자연 리간드의 구조를 모방하고 표적 단백질과의 상호 작용을 최적화하는 데 중요합니다.

7선택성 향상:변형은 특정 타겟에 대한 펩타이드의 선택성을 향상시키고 타겟 외의 효과와 잠재적 부작용을 줄일 수 있습니다.

8다양한 화학 공간:척추 변형은 다양한 화학 구조를 가진 펩타이드를 생성하여 잠재적인 약물 후보의 범위를 확장합니다.

요약하자면 펩타이드 의약품 개발에서 척추 변형은 펩타이드의 고유 한 한계를 해결하는 데 중요한 역할을 합니다.분해에 민감하고 제한된 생체 사용 가능성이 변형은 펩타이드 기반 의약품의 안정성, 생물 가용성 및 전반적인 치료 잠재력을 향상시킬 수 있으며, 광범위한 의학적 응용에 더 유력한 후보가 될 수 있습니다..

KS-V 펩타이드에서는 다음과 같이 다양한 펩타이드 척추 대안을 제공합니다.

• 비정상적이고 비자연적인 아미노산 변형

비정상적이고 비자연적인 아미노산 변형의 기능은 무엇입니까?

수용체 결합 afinity를 향상시킵니다.

선택성을 높여줍니다.

아고니스트 또는 안타고니스트로 생물 활성성을 향상시킵니다.

생체 내 약학 운동 증가

세포 이동을 향상시켜

KS-V 펩타이드에서는 500가지 이상의 특이하고 비자연적인 아미노산 변형을 고품질의 효율적인 서비스로 제공합니다.

• D-아미노산
• 호모아미노산
• 베타-호모아미노산
• N-메틸 아미노산
• 알파 메틸 아미노산
• 특이한 아미노산
• 펩타이드-의약품 결합제 (PDC)
• 방사성 핵성 약물 합성물 (RDC)

다른 척추 수정:

KS-V 펩타이드의 기술 중 하나는 우리가 매우 자랑스러워하는 우리의펩타이드 사이클링 기술입니다.펩타이드 사이클화, 펩타이드 염기서열 내의 특정 아미노산들 사이의 코발렌트 결합의 형성, 폐쇄된 루프 구조를 만들기 위해, 다양한 분야에서 여러 장점을 제공합니다.의약품 개발 및 분자 생물학펩타이드 사이클화의 주요 장점 중 일부는 다음과 같습니다.

1강화된 안정성: 사이클화는 단백질酶에 의한 효소 분해에 대한 펩타이드 내성을 증가시켜 펩타이드의 반감기를 in vivo로 연장합니다. 이러한 향상된 안정성은 치료 펩타이드에 특히 중요합니다.더 유력한 약물 후보로 만들 수 있습니다.

2경직성 증가: 사이클화로 생성된 딱딱한 형태는 펩타이드가 생체 활성 형태를 유지하도록 도와 목표 단백질, 수용체 또는 효소와 보다 정확하고 효율적인 상호 작용을 가능하게 합니다.

3결합 친밀성 향상: 사이클화는 펩타이드의 표적 분자와의 결합 친밀감을 향상시켜 약물 수용체 상호 작용을 포함한 생물학적 응용 분야에서 더 효과적입니다.

4대상 선택성: 사이클화는 펩타이드의 선택성을 정밀하게 조정하여 의도하지 않은 타겟 분자와 상호 작용을 최소화하고 부작용의 위험을 줄일 수 있습니다.

5- 막 투명성: 사이클화된 펩타이드는 세포막을 침투할 가능성이 높으며 세포내 표적에 접근할 수 있습니다. 이는 다양한 질병에 대한 약물 개발에 매우 중요합니다.

6면역성 감소: 사이클화된 펩타이드는 종종 면역력이 낮아 체내에서 면역 반응을 유발할 가능성을 감소시킵니다. 이것은 부작용을 줄이고 치료용 안전성을 높일 수 있습니다.

7구강용 생분용성: 사이클화된 펩타이드는 선형 펩타이드와 비교하여 구강 생분용성을 향상시켰을 수 있으며, 환자에게 더 편리한 구강 약물 투여에 적합합니다.

8다양한 화학 공간: 사이클화는 다양한 화학 구조의 설계를 가능하게 하며, 잠재적 의약품 후보의 범위를 확장시키고 새로운 치료제 개발을 가능하게 한다.

9다주기성 펩타이드: 펩타이드 내의 여러 회전 사건은 복잡한 3차원 구조로 이어질 수 있습니다.다양한 생물학적 활동을 가진 다기능 펩타이드를 설계하는 독특한 기회를 제공합니다..

10펩티도미메틱스의 응용: 사이클화는 펩티도미메틱스, 펩티드의 기능을 모방하지만 약물과 같은 특성을 향상시킨 화합물을 설계하는 기초로 사용될 수 있습니다.