2023-03-11
방송 시간과 주제
타임즈 지 : 19시, 2023년 3월 16일 목요일
주제 : 스타 약품 타겟 프로테인 - GPCRS
생생한 손님 도입 :
Li 율엘은 pharmacy 학부에 있는 부교수고 약물 과학, 산둥 첫번째 medical 대학교입니다. 2016-2019 : 교수 자오 시아의 유도 하에 약화학을 전공한 Ocean University of China를 졸업합니다 ; 2019-2022 : 교수 리우 레우의 감독하에, 박사학위 취득 후 연구, 화학, 청화 대학교의 학과 ; 2022-present : 고위급 인재들, 부교수와 산둥 첫번째 medical 대학교의 석사 보호자. 연구 방향 : 단백질 폴리펩티드 약물의 개발을 위한 새로운 기술 전략을 화성조. 첫번째 저자로서의 american chemical society사와 ACS 화학 생물학의 조우말과 같은 저널에서 10개 논문보다 많은 퍼블리시드가 최초 발명자로서의 2건 국가적 발명 특허와 승인을 받은 1 국민 발명 특허에 신청했습니다. 그는 중국 청소년 프로젝트, 칭화 유니버시티-페킹 대학생활 조인트 중심 기금의 국가적 자연 과학 재단을 주재했습니다. 산둥 처음으로 의학 대학 고위급 인재 프로그램 지원 프로젝트.
보고서을 요약
G 단백질 결합형 수용체 (GPCRS는) 넓게 세븐-폴드 막 횡단 나선을 보여주는 진핵 세포막에 배포되는 인간 게놈에서 멤브레인 프로테인의 가장 큰 가족이고, 현재 약제의 30% 이상의 목표이고 GPCRS의 비정상 기능이 심장 혈관 질환, 신경 변성 질환과 암과 같은 주요 질병으로 이어집니다. β2- 아드레날린 수용체 (β2AR)는 GPCR 시그널변환과 구조에 대한 연구에 고전적 모델 단백질이고, 호흡 기계와 천식에 중요한 약제 표적입니다. 최근에, 그것은 보고되었고는 c-말단 β2AR 내재화를 착수하기 위해 β-arrestin을 활성화하고, β2AR 퇴보를 규제하기 위해 폴리유비퀴틴작용 연결효소를 모집하면서, 저지성 β2AR G 단백 결합을 포함하여 수많은 생리 작용을 중재하는 변경을 다중 사이트 인산화와 폴리유비퀴틴작용을 가지고 있습니다. 안정시킬 수 있는 수용체 구조에서 이러한 해독후 변형의 규정하는 메카니즘을 이해하면서, 이펙터 단백질을 모집할 때, 기타 등등은 GPCR 신호화의 질병-관련 비정상이 메커니즘을 이해하기 위해 도울 것이고, 선택적으로 GPCR 시그널링 경로를 목표로 삼은 약물 분자의 개발을 위한 원칙을 제공할 것입니다. 다른 해독후 변형이 어떻게 분자 수준을 β2AR 기능을 규제하는지 설명은 중요한 문제점을 제기합니다. 이것을 기반으로, 중요한 문제점은 현재 어떻게 획일적 c-말단 사후 번역 수정된 전체 길이 β2AR 수신장치를 획득하여야 하는지이고 그들의 생화학적 성질을 명료하게 합니다.
이 보고서에서 우리는 논의할 것입니다 :
1. 사후 번역 개질 단백질의 접근과 애플리케이션 ;
2. c-말단 인산화 / 폴리유비퀴틴작용 변경과 전체 길이 GPCR-β-O2 아드레날린 수용체 멤브레인 프로테인의 화학적 합성 과정과 관련된 생화학적 연구는 도입됩니다.